Mesilatul de sildenafil este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5), care este specific pentru guanozin monofosfat ciclic (cGMP); induce relaxarea mușchilor netezi ai penisului, facilitând astfel erecția rapidă.
După administrarea orală de mesilat de sildenafil, debutul acțiunii este observat la 52% dintre persoane în decurs de 30 de minute și la 82% în decurs de o oră. Timpul de înjumătățire-de eliminare a acestui produs variază de la 5 la 12 ore. Doza recomandată pentru mesilat de sildenafil este de 50-100 mg; cu toate acestea, o doză de 120 mg este recomandată persoanelor de origine asiatică de est.